Tocilizumab dla reumatoidalnego zapalenia stawów

Nazwa angielskiego: Tocilizumab

Numer CAS: 375823-41-9

Wzór molekularny: C14H12O3

Waga cząsteczkowa: 0

Numer einecs: 248-451-4

Powiązane kategorie: substancja narkotykowa; Odczynnik chemiczny; surowce medyczne; produkty analityczne \/ kontrolne; API

Plik MOL: MOL Plik

Formuła konstytucyjna:

Natura tocilizumabu

Warunki przechowywania: przechowuj w -80 c

Rozpuszczalność: rozpuszczona w dimetylosulfotlenku

Forma: płyn

Kolor: bezbarwny do jasnożółty

Streszczenie

Torcilizumab jest rekombinowanym ludzkim IL -6 przeciwciałem monoklonalnym opracowanym przez firmy farmaceutyczne w Japonii w 2009 r. Może to szczególnie wiązać się z rozpuszczalnymi i związanymi z błoną receptory IL -6 (Sile -6 r i MIL -6 r) i Inhibs IL -6- Medated Signing Transdukcja. Tocilizumab został zatwierdzony do leczenia RA w kwietniu 2008 r., Chemicalbook1 stycznia 2009 r. I stycznia 2010 r. Obecnie Tozumab wszedł na rynek chiński. W lipcu 2013 r. Chińscy eksperci przedstawili eksperckie sugestie dotyczące leczenia Tocillizumab w reumatoidalnym zapaleniu stawów. Ostatnio tocilizumab stopniowo wykazywał dobrą skuteczność i bezpieczeństwo w leczeniu AOSD.

Tocilizumab został połączony z DMARD

W wieloośrodkowym randomizowanym podwójnie ślepym zaklęciu placebo w kierunku badania z udziałem 1220 aktywnych pacjentów z RA, pacjenci otrzymywali dożylne tocilizumab 8 mg \/ kg lub placebo w oparciu o stabilną dawkę DMARD. Po 24 tygodniach leczenia 60,8% dla ACR 20, ACR 50, wynosiło 20,6%, a 20,5%, 30% dla DAS<2.6,20% for ACR 20 and ACR 70, and 3% for DAS <2.6. ACR 20, the proportion of ACR 50 and 8 joint disease activity scores (DAS 8) compared with patients with DMARD alone. It is considered that tocilizumab in combination with either DMARD may allow RA patients to achieve a safe and effective systemic system and joint local symptomatic relief in the absence of significant adverse effects.

Mechanizm działania

Interleukin -6 (il -6) jest zaangażowany w odpowiedzi immunologiczne i zapalne. Choroby autologiczne, takie jak reumatoidalne zapalenie stawów, zostały powiązane z nienormalnie wysokim poziomem IL -6. Tocilizumab wiąże się z rozpuszczalnym receptorem IL -6 lub z receptorem chemicznym -6 w błonie komórkowej, zapobiegając działaniu prozapalnych IL -6. Rola rozpuszczalnego receptora IL -6 i receptora IL -6 na błonie komórkowej może różnić się w patogenezie reumatoidalnego zapalenia stawów; Rozpuszczalny receptor IL -6 może być powiązany z pogorszeniem choroby.

Efekt nieoczekiwany

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi w badaniach klinicznych były infekcje górnych dróg oddechowych (więcej niż 1 0), ostre zapalenie nosogarytmiczne (zimno), ból głowy i wysokie ciśnienie krwi (co najmniej 5%). Zwiększono co najmniej 5% przypadków, a zdecydowana większość była bezobjawową książką chemiczną. Wyższe poziomy cholesterolu we krwi są również powszechne. Niezwykłe skutki uboczne obejmują zawroty głowy, infekcje, erupcje skóry lub błony śluzowej, zapalenie błony śluzowej żołądka i wrzody jamy ustnej. Rzadkie poważne reakcje obejmowały perforację przewodu pokarmowego (0. 26% z sześciu miesięcy) i wstrząs anafilaktyczny (0,2%).

Bioaktywność

TOcilizumab (anty-ludzki IL -6 r) jest ludzkim monoklonalnym monomerem, który może hamować interleukin -6 receptor.mw: 148 kD.

Miejsce docelowe

Wartość docelowa

IL -6

()

Badanie in vitro

TOcilizumab (anty-IL -6 r) hamuje wiązanie IL -6 z receptorem i konkurencyjnie wiąże się zarówno z receptorami cytokin rozpuszczalnych, jak i związanych z błoną. Aktywność hamująca tocilizumabu nie była powiązana z wyrażeniem IL -6. Tocilizumab ma moc przeciwnowotworową poprzez indukowanie apoptozy. Ma chemiczną książkę aktywności przeciwproliferacyjnej przeciwko komórkom glejaka poprzez hamowanie szlaku JAK-Stat 3. Tocilizumab wykazał znaczne hamowanie wzrostu na komórkach NSCLC, gdzie proliferacja komórek A549 została znacznie zmniejszona o około 40%. Tocilizumab nie zmienia poziomów białka ERK 1 \/2, STAT 3, NF κ B i fosforylowanych ERK 1 \/2, STAT 3 i w komórkach NSCLC, zwiększa ekspresję fosforylowanego NF κ B. Tocilizumab znacząco przeszczepione z ekspresją IL {18}}}.

Badania in vivo

Seria badań klinicznych udowodniła, że ​​hamowanie sygnalizacji IL -6 przez tocilizumab jest bardzo skuteczne w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, młodzieńczego idiopatycznego zapalenia stawów, gigantycznego przerostu węzłów chłonnych i choroby Lymnika. W tych chorobach tocilizumab spowalnia kliniczne objawy stanu zapalnego i zwraca poziomy białka ostrego fazy do normalnej książki chemicznej. Toolilizumab dobrze tolerowany sam lub w połączeniu (np. Z metotreksatem). Tocilizumab może znacznie zmniejszyć liczbę atakujących naczyń włosowatych w guza. Poza tym szybkość mitozy i apoptozy w komórkach nowotworowych Tocilizumab nie miała żadnej roli.

Informacje o bezpieczeństwie

Informacje MSDS

Popularne Tagi: Tocilizumab dla reumatoidalnego zapalenia stawów, China Tocilizumab dla reumatoidalnych dostawców zapalenia stawów, 1245916-14-6, 1380723-44-3, 205923-56-4, 216974-75-3, 331731-18-1, Cetuximab to lek przeciwnowotworowy