Finerenone leczy nefropatię cukrzycową

Nazwa angielskiego: Finerenone

Numer CAS: 1050477-31-0

Wzór molekularny: C21H22N4O3

Waga cząsteczkowa: 378,42

Numer Einecs:

Pokrewna kategoria

Surowce chemiczne; Aktywna cząsteczka; Surowce farmaceutyczne; Odczynnik chemiczny; Odczynnik; Surowce; Produkty wyższe; Odczynnik biologiczny; Finelidone pośredni; Surowiec farmaceutyczny

Plik MOL: 1050477-31-0. Mol

Formuła strukturalna:

Punkt wrzenia: 554,7 ± 5 0. 0 stopnia (przewidywane)

Gęstość: 1,29 ± 0. 1G\/cm3 (przewidywane)

Warunek przechowywania: -20

Rozpuszczalność: DMF: 10 mg\/MLDMSO: 3 Chemicalbookmg\/ml etanolu: Insolpbs (ph7.2): Insol

Forma: Solid

Współczynnik kwasowości (PKA): 14,76 ± 0. 40 (przewidywane)

Kolor: biały do ​​beżu

Maksymalna długość fali (λmax): 255 nm

Inchi: Inchi =1 s\/c21h2n4o3\/c 1-5-28-21-18-17 (14-7-6-13 ({7}}) 8-15 (14) 27-4) 16 (20 (23) 26) 12 ( 3) 25-19 (18) 11 (2) 10-24-21\/h 6-8, 10,17,25H, 5H2, 1-4 H3, (H2,23,26)\/t 17-\/m1\/s1

CONAKIKEY: BTBHLEZXCOBLCY-QGZVFWFLSA-N

SMILES: n1c 2= c (c (occ)=nc=c2c) [c@h] (c {{{{{ 5}} cc=c (c#n) c=c2oc) c (c (n)=o)=c1c

Wprowadzenie

Finelidon jest nowym antagonistą receptora salokortykoidowego, który ma wpływ na opóźnienie postępu przewlekłej choroby nerek. Niektórzy z was mogą wiedzieć o dwóch innych antagonistach receptora kortykosteroidowego solnego: spironolakton, leki moczopędnego ciśnienia krwi i eplenon. Finelidone to ich rodzeństwo, trzecie pokolenie antagonistów receptora salokortykoidalnego, właśnie opracowane po tych dwóch.

Mechanizm działania

Receptor kortykosteroidów solnych jest jednym z przyczyn wzrostu białka moczowego i pogorszenia funkcji nerek.

Receptory salokortykoidowe mogą być nadmiernie aktywowane przez takie czynniki, jak zwiększony aldosteron, powodujący zatrzymanie sodu, zwiększenie ciśnienia krwi, promowanie zapalenia nerek i przyspieszanie zwłóknienia nerek (niewydolność nerek). Antagonizm receptora kortykosteroidowego solnego chemicznego w celu poprawy stanu zapalnego i zwłóknienia była kluczowym celem terapeutycznym w dziedzinie nefrologii w ostatnich latach, a finalize był pierwszym prawdziwym przełomem.

Używać

Finelidon jest pierwszym niesteroidowym selektywnym antagonistą receptora kortykosteroidowego, który można zastosować w leczeniu nefropatii cukrzycowej, przewlekłej nefropatii i nefropatii końcowej. Może zmniejszyć białkomocz i poprawić szybkość filtracji kłębuszkowej.

Aktywność biologiczna

Finerenone (Fin, Bay 94-8862) jest wysoce selektywną, aktywnością doustnych nieeroidalnych antagonistów MineralocorticorticortIcEchemicalbookceptor (MR), stężenie IC50 Alue wynoszące 18 nm. Finerenon ma potencjał do badania chorób sercowo-generalnych, takich jak cukrzyca typu 2 i przewlekła choroba nerek.

Punkt celu

Wartość docelowa

PAN

18 nm

TargetValue MR (test bez komórki)

Badanie in vivo

Finerenone (BAY 94-8862) lowers albuminuria by >40% i znacząco zmniejsza skurczowe ciśnienie krwi (SBP) u szczura Monachium Wistar Frömter (MWF).

Model zwierzęcy: dwunastotygodniowe szczury MWF

Dawkowanie: 10 mg\/kg

Administracja: PO; Codziennie przez 4 tygodnie

Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) w albuminurii w modelu MWF. Model zwierzęcy: dwunastotygodniowe szczury MWF

Dawkowanie: 10 mg\/kg

Administracja: PO; Codziennie przez 4 tygodnie

Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) w albuminurii w modelu MWF.

Efekt uboczny

Hiperkaliemia, niedociśnienie i hiponatremia, świąd i zmniejszone wskaźniki filtracji kłębuszkowej występują u ponad 1% pacjentów.

Popularne Tagi: Finerenon leczy nefropatię cukrzycową, Chiny Finerrenon leczy dostawców nefropatii cukrzycowej, Gramicydyna, Finerenone leczy nefropatię cukrzycową, Amphoterycyna B leki przeciwgrzybicze po polony, Poza tym cisatracurium, 1397-89-3, Żelazo sacharyn