Ipilimumab jest stosowany w leczeniu czerniaka z przerzutami

Nazwa angielskiego: ipilimumab

Numer CAS: 477202-00-9

wzór molekularny

Waga cząsteczkowa: 0

Einecs nr

Powiązane kategorie: biologiczne odczynniki komórkowe; substancja narkotykowa; MAB 13; Odczynniki chemiczne

Plik MOL: MOL Plik

formuła strukturalna

Właściwości ipilimumab

Forma: płyn

Kolor: bezbarwny do jasnożółty

Krótkie wprowadzenie

IPILMUMAB (Yervoy), pierwszy inhibitor immunologicznego punktu kontrolnego, został zatwierdzony przez FDA w 2013 r. Jako BMS do leczenia czerniaka przerzutowego lub czerniaka, możliwego do reesterycznego.

Działanie farmakologiczne

Ipilimumab, przeciwciało anty-CTLA -4 z CTLA -4 wyrażone na powierzchni komórek T, jest pierwszym celem receptora hamującego stosowanego w badaniach klinicznych. CTLA -4 odgrywa funkcję hamującą w stadium aktywacji komórek T: po aktywacji komórek T Chemicalbookctla -4 jest regulowany w górę na powierzchni komórek T. Z jednej strony konkurencyjnie wiąże się z CD28, a z drugiej strony prowadzi sygnały hamujące w celu zakończenia aktywacji komórek. CTLA -4 odgrywa kluczową rolę w utrzymaniu homeostazy układu odpornościowego.

Badania kliniczne

IPILIMUMAB to przeciwciało przeciwko CTLA {{0}}. W badaniu klinicznym fazowym 61 pacjentów z przerzutowym rakiem komórek nerkowych zostało losowo przydzielonych do wysokiej i niskiej dawki ipilimumabu i stwierdzono, że ORR grup o wysokiej dawce i niskiej dawce wynosił odpowiednio 12,5%, a skuteczność IPIMUMAB, a pacjenci wcześniej nie powiodło się na IL -2}, mogli również leczyć ipilimumab. U pacjentów bez toksyczności autoimmunologicznej stopnia 3 do 4 wyniosło odpowiednio 30% i 0%, p =0. 0007).

Mechanizm działania

Badania wykazały, że myszy pozbawione CTLA -4 umierają z powodu letkowej proliferacji limfocytów. Dlatego przeciwciała monoklonalne anty-CTLA -4 powinny hamować szlak sygnałowy hamujący chemiczną książkę, umożliwiając utrzymanie funkcji zabijania komórek T, a tym samym zabijając komórki nowotworowe. Badania kliniczne wykazały działanie przeciwnowotworowe anty-CTLA -4 MAB.

Efekt nieoczekiwany

Zmęczenie, biegunka, swędząca skóra, wysypka skóry i zapalenie jelita grubego

Bioaktywność

Ipilimumab (anty-CTLA -4) jest immunomodulującym przeciwciałem monoklonalnym ukierunkowanym na antygen na powierzchni komórkowej CTLA -4; Jest to również immunologiczny inhibitor punktu kontrolnego; MW: 148 KD.

Miejsce docelowe

Wartość docelowa

Ctla -4

(Test bez komórki)

Badanie in vitro

Ipilimumab (anty-CTLA -4) jest ludzkim monoklonalnym przeciwciałem IgG 1 k, który wiąże się z domeną pozakomórkową ludzkiej CTLA -4 o wysokim powinowactwie i jest inhibitorem funkcji tego kompleksu. Ipilimumab może powodować aktywację i proliferację komórek T oraz infiltrację limfocytów, co prowadzi do śmierci komórek nowotworowych. Zwiększanie funkcji komórek T efektorowych, hamowanie komórek CD 4 + i komórki hamujące CD 8 +, chemicalbook ma kluczowe znaczenie dla ipilimumabu, aby wywierać działanie terapeutyczne. Ipilimumab może zwiększyć proliferację ATC (aktywowane komórki T), cytotoksyczność guza specyficzną dla BIAB i syntezę cytokin, ale osłabia aktywność Treg i zmniejszyć uwalnianie IL -10. Współzależne podawanie ipilimumabu i niwolumabu zwiększa odpowiedzi komórek T efektorowych i pamięci T bez niewłaściwej aktywacji naiwnych komórek T.

Badania in vivo

Stwierdzono, że ipilimumab (anty-CTLA -4 poprawia przeżycie w czerniaku z przerzutowym i miał trwałą książkę chemiczną u 10% do 20% pacjentów. Głównym efektem ubocznym ipilimumabu jest autoimmunizacja. Ipilimumab może zwiększyć odpowiedź immunologiczną przeciwnowotworową poprzez hamowanie aktywności immunosupresyjnej regulacyjnych komórek T (Treg).

Informacje o bezpieczeństwie

Informacje MSDS

Popularne Tagi: Ipilimumab jest stosowany w leczeniu czerniaka z przerzutami, chińskie ipilimumab jest stosowane w leczeniu przerzutowych dostawców czerniaka, 1245916-14-6, 216974-75-3, 331731-18-1, 615258-40-7, Przeciwciało monoklonalne bewacizumab, Cetuximab to lek przeciwnowotworowy