Chlorowodorek wąski wąsko-spektrum glikopeptydowy środki przeciwdrobnoustrojowe

Nazwa angielskiego: chlorowodorek wankomycyny

Numer CAS: 1404-93-9

Wzór molekularny: C66H76CL3N9O24

Masa cząsteczkowa: 1485,72

Numer einecs: 604-193-8

Pokrewna kategoria

Odczynniki biochemiczne; Standardowe produkty; Surowce klasy farmaceutycznej; Aktywne składniki farmaceutyczne; Surowce farmaceutyczne; Surowce farmaceutyczne; Antybiotyki; Antybiotyki i alkaloidy; antybiotyk; Metabolity drobnoustrojowe; Antybiotyki wąskie spektrum dla surowców farmaceutycznych; Odczynniki; Przemysł farmaceutyczny i chemiczny; Odczynniki chemiczne; Odczynniki biochemiczne o wysokiej czystości; Drobny przemysł chemiczny; Surowce medyczne; Surowce; Kwasy nieorganiczne; Surowce i pośrednicy farmaceutyczne; Inżynieria biochemiczna; Przeciwbakteryjny; Intermediates & Finechemicals; Farmaceutyki; Antybiotyki imitemycotyczne; Glikopeptydesanbiotyki; Antybiotyki; Antybiotykst-Zantybiotyki; Antybiotyka -antibiotyki; ChemikaliaStureCureclass; InterferesWithCellWallSyntthesississishspectRumochemicalbookFactivity; LZ; Mechanizm; PlantTissueCulture; L-ZPHARMACOPOEIA (USP); Corebioreagents; Pharmacopoeiaa-Zpharmacopoeia (USP); API; Vira-a; antybiotyk; Odczynniki chemiczne; Inne produkty chemiczne; Organiczne surowce chemiczne; Ogólne odczynniki biochemiczne - antybiotyki; Odczynniki; Surowce zwierzęce; Surowce chemiczne; Drobne surowce chemiczne; Testowanie kliniczne substancje standardowe; Farmakopoeialantibioticsmore ... blisko ...; Badawki; Antybiotyki; Pszczoła; Peptydesynteza\/antybiotyki; Chiralreagents; Metabolity i zanieczyszczenia; Pszczoła

Plik MOL: 1404-93-9. Mol

Formuła strukturalna:

Właściwości chlorowodorku wankomycyny

Melting point :>190 stopnia (grudzień)

Specyficzna rotacja: [] D 20-30 ~ -40 ゜ (c = 1, h2o)

Punkt flash: 87 stopni

Warunki przechowywania: 2-8

Rozpuszczalność: H2O: 50 mg\/ml, czysty, żółty

Forma: proszek

Kolor: bezbarwny do jasnożółtego lub brązowego

Wartość pH: pH (50 g\/l, 25 stopni): 2,5 ~ 4.Chemicalbook5

Pochodzenie biologiczne: Streptomyces orientalis

Rozpuszczalność w wodzie: rozpuszczalna w wodzie. Lekko rozpuszczalne w metanolu, etanolu i dimetylosulfotlenku.

Czułość: higroskopijny

Merck: 13 9995

BRN: 3704657

Stabilność: higroskopiczność

Antybiotyki glikopeptydu

Chlorowodorek wankomycyny jest antybiotykiem glikopeptydu, który jest chlorowodorkiem wankomycyny i białego lub białego krystalicznego proszku w temperaturze pokojowej. Jego mechanizm działania polega na wiązaniu alanylo alaniny z poliwinalnym peptydem prekursorowym wrażliwej ściany komórkowej bakteryjnej o wysokim powinowactwie, blokowanie syntezy polimerowej peptydoglikanu stanowiącej ścianę komórkową bakteryjną, powodowanie defektów ściany komórkowej i zabójstw. Ponadto może również zmieniać przepuszczalność błony komórkowej bakteryjnej i selektywnie hamować syntezę RNA. Chlorowodorek wankomycyny ma silne działanie bakteriobójcze przeciwko bakteriom Gram-dodatnie, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae i tak dalej. Ma również pewny wpływ przeciwbakteryjny na beztlenowy Streptococcus, Clostridium difficile, Bacillus anthracis, Actinomyces, Bacillus diftheriae, gonokokus, streptococcus viridiae, Streptococcus bovis, Streptococcus faecalis itp. Rickettsiella, Chlamydia lub Fungi. Jest klinicznie odpowiedni do leczenia infekcji spowodowanych przez oporne na metycylinę gronkowce i inne bakterie: posocznica, zakaźne zapalenie wsierdzia, zapalenie szpiku, zapalenie stawów, zapalenie palenia, uraz chirurgiczny i inne powierzchowne wtórne zakażenia, pneumonia, płuca, impresja płucna, zaręczyny, perytonowe, zapalenie menu, zapalenie pseudomusu, pneuzyjne i miękkie infekcje, miękkie i miękkie infekcje miękkie i miękkie. Infekcje tkanek. Enterokokowe zapalenie wsierdzia i Corynebacterium (błonowo) są pierwszym wyborem leczenia zapalenia wsierdzia u pacjentów z alergią na penicylinę.

Wankomycyna

Wankomycyna należy do klasy antybiotyków polipeptydowych. Antybiotyki glikopeptydu z Streptomycesorientalis lub Amykolatopsisorientalis. Pod koniec lat 50. lek został opracowany ze względu na dobry wpływ na gronkowce oporne na penicylinę i stał się silnym antybiotykiem „karty atutowej” dla bakterii opornych na G+, takich jak Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae i tak dalej. Później, ze względu na odkrycie jego większej toksyczności, w połączeniu z mniej toksycznym przeciwstafilokokalnym półsyntetycznym półsyntetycznym chemicznym książką chemiczną i cefalosporyna w latach 60. XX wieku, a problem oporności na leki nie jest bardzo ostry, więc jego zastosowanie jest ograniczone. W ostatnich latach, z powodu wzrostu opornego na metycylinę Staphylococcus aureus (MRSA), zakażenie Staphylococcus Pseudombranocus (MRSE), a odkrycie, że Clostridium difficile (CD) jest główną przyczyną antybiotykowego pseudombranicznego zapalenia jelit, zastosowania Vancomyciny. Ponowne ustanowił szczególny status wankomycyny w praktyce klinicznej i jest chwalony przez międzynarodowych ekspertów antybiotyków jako „ostatnia linia obrony dla ludzi, która zajmuje się opornymi na leki szczepy” od lat 90.

Zgodnie z wynikami niektórych literatury i rozmieszczeniem obecnych szczepów opornych na leki kliniczne, wankomycyna jest preferowanym lekiem na choroby spowodowane zakażeniem MRSA i MRSE. Wankomycyna jest również dość pozytywna do leczenia biegunki związanej z CD lub pseudomembranu zapalenia jelit, szczególnie u pacjentów krytycznie chorych. Ponadto, rzadka infekcja pneumokokowa odporna na penicylinę G i ciężkie zakażenie spowodowane przez odkształcenie Corynebacterium JK odporne na penicylinę, wankomycyna jest również najlepszym produktem.

Ponieważ wankomycyna ma dobry wpływ na choroby spowodowane przez różnorodne bakterie oporne na leki, sprzedaż rynku wzrosła z roku na rok w ciągu ostatnich 10 lat. Roczna stopa wzrostu rynku międzynarodowego wankomycyny została utrzymana w 3-4% chemikalia w ciągu ostatnich kilku lat i wzrosła do 5-6 w ciągu ostatnich dwóch lat. Według ekspertów antybiotyków globalna produkcja wankomycyny uśredniała 20-25 rocznie w latach 90. i wzrosła do 30 ton w 1999 r.

Farmakokinetyka

Malbsorpcja doustna, podawanie dożylne można szeroko rozpowszechniać w większości tkanek i płynów w całym ciele. Szczytowe stężenia krwi wynoszące 500 mg \/l i 1 g \/l wynosiły odpowiednio 10-30 mg \/l i 25-50 mg \/l.

Objętość dystrybucji tego leku wynosiła 0. 43-1. 25l\/kg. Skuteczne stężenie przeciwbakteryjne można osiągnąć w surowicy, osierdzie, opłucnej, otrzewnej, wodobrzuszach i płynie maziowym, ale nie w książce chemicznej żółciowej. Wankomycyna chlorowodorek przenosi łożysko, ale nie szybko przekracza prawidłową barierę płynu z krwią chętnej i może przenikać do płynu mózgowo-rdzeniowego i osiągnąć skuteczne stężenia przeciwbakteryjne, gdy oponowanie są zapalne.

Szybkość wiązania białka tego leku wynosiła około 55%. Półtrodzinność eliminacyjna u dorosłych wynosi średnio 6 godzin (4-11) i można je przedłużyć do 7,5 dni w ciężkiej niewydolności nerek. Dzieci o godzinach 2-3. Lek jest metabolizowany przez wątrobę, około 80% -90% substancji chemicznej jest wydalane w pierwotnej formie przez nerkę w ciągu 24 godzin, a niewielka ilość jest wydalana żółcią i mlekiem. Hemodializa lub dializa otrzewna nie mogą skutecznie usunąć leku; Doniesiono jednak, że perfuzja krwi lub filtracja krwi mogą poprawić luz.

Instrukcje administracyjne

1. Ten lek ma silne podrażnienie tkanki i nie nadaje się do wstrzyknięcia domięśniowego lub dożylnego; Należy unikać wycieku cieczy w jak największym stopniu podczas wlewu dożylnego.
2. W celu zmniejszenia częstości występowania działań niepożądanych (takich jak „zespół czerwonej szyi” i zakrętka), szybkość wlewu dożylnego nie powinna być zbyt szybka, a czas każdego wlewu powinien wynosić co najmniej 1 godzinę.
3. Podczas leczenia gronkowca zapalenia wsierdzia, przebieg leczenia nie powinien wynosić mniej niż 28 dni.
4. Chlorowodorek wankomycyny jest przeciwwskazany chloramfenikolem, heparyną, aminofiliną, wodorowęglanem sodu, sterydem, metycyliną, lekami zawierającymi metale ciężki, roztworu alkalicznego itp.
5. Postępowanie w sprawie przedawkowania: Nadmierne stosowanie chlorowodorku wankomycyny może powodować oligurię i niewydolność nerek. Zarządzanie obejmuje: (1) leczenie objawowe i wspomagające. (2) rutynowa hemodializa i dializa otrzewna są nieskuteczne w usuwaniu leków; Jednak hemoperfuzja lub hemofiltracja może zwiększyć klirens leku.
6. Przygotowanie rozwiązania: (1) Przygotowanie płynu doustnego: Każda butelka zawierająca 5 {{1 0}} 0 mg wankomycyny jest rozcieńczona wodą destylowaną, aby wykonać roztwór 500 mg\/6 ml do zużycia doustnego. Doustna ciecz może być przechowywana przez 14 dni w lodówce na 4 stopnie. (2) Przygotowanie dożylnego roztworu infuzji: ① W przypadku wlewu przerywanego roztworu przygotowuje się z 500 mg leku i 10 ml wody, a następnie dodaje się do 5% wstrzyknięcia glukozy lub 0,9% chlorku sodu do infuzji książki chemicznej, tak że rozlega się on do mniej niż 5 mg\/ml, a następnie infuzję. Co najmniej 60 minut dla dawki 500 mg lub 100 minut dla dawki 1000 mg. W przypadku pacjentów, którzy muszą ograniczyć ilość płynu, maksymalne stężenie może wynosić 10 mg\/ml. ② W przypadku ciągłego dożylnego wlewu należy dodać dawkę od 1 do 2G do wystarczającej ilości 5% wstrzyknięcia glukozy lub 0,9% wstrzyknięcia chlorku sodu.
7. Utrzymanie u pacjentów z dysfunkcją nerkową oblicza się w następujący sposób: dawka utrzymania (MD\/D) =150+ (15 x pacjent pacjenta klirens kreatyniny ML\/min).
8. Stężenie szczytowe nie powinno przekraczać 25 ~ 40Ug\/ml, a stężenie doliny nie powinno przekraczać 5 ~ 10Ug\/ml. Wyższe niż 60ug\/ml to zakres toksyczny. Jeśli stężenia krwi nie można monitorować, dostosuj dawkę zgodnie z klirensem kreatyniny.

Reakcja niepożądana

Klinicznie główne niepożądane reakcje chlorowodorku wankomycyny są następujące:

Ototoksyczność: może wyglądać na szum w uszach lub ucha, utratę słuchu lub utratę, uszkodzenie nerwu słuchowego. Szczególnie łatwe jest wystąpić, gdy jest używane w dużych dawkach, przez długi czas, u osób starszych lub u pacjentów z niewydolnością nerek.

Nefrotoksyczność: Głównie uszkadzają kanaliki nerkowe. Białczaka i rurki mogą wystąpić we wczesnym stadium, a następnie krwiomoczu i olimurii. Ciężkie przypadki mogą prowadzić do niewydolności nerek. Szczególnie łatwo jest występować w dużych dawkach (stężenie krwi od ponad 60 do 100 mg\/l), przez długi czas, osoby starsze lub osoby z niewydolnością nerek.

Alergia: „zespół czerwonej szyi” może wystąpić u niewielkiej liczby pacjentów z szybkim podawaniem dożylnym wysokim dawką. Obecne z dreszczami lub gorączką, omdleniem, swędzeniem, nudnościami, wymiotami, tachykardią, wysypką lub płukaniem twarzy; Zaczerwienienie lub mrowienie w szyi, górnej części ciała, plecach i ramion (z powodu uwalniania histaminy), czasami z niedociśnieniem i objawami podobnymi do wstrząsu. Częstość występowania była wyższa niż norvancomycyna i teikoplanina.

Reakcja miejscowa: Silny ból w miejscu wstrzyknięcia może wystąpić podczas podawania domięśniowego lub dożylnego, co może prowadzić do zakrzepowych bitów w ciężkich przypadkach.

Przewód żołądkowo -jelitowy: podawanie doustne może mieć nudności, wymioty i nieświeży oddech.

Używać

Wąskie spektrum przeciwbakteryjne, głównie skuteczne przeciwko bakteriom Gram-dodatnie

Jest to antybiotyk wąskie spektrum, który jest skuteczny jedynie przeciwko bakteriom Gram-dodatnim, takimi jak hemolityczne paciorkowce, pneumokok, gonococcus i enterococcus itp., Oraz wrażliwy na oporne na leki Staphylococcus aureus. Jego mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy bakteryjnej ściany komórkowej, która wiąże się głównie z bakteryjną ścianą komórkową i sprawia, że ​​niektóre aminokwasy niezdolne do wejścia do glikopeptydów ściany komórkowej.

Informacje o bezpieczeństwie

Znak niebezpiecznych towarów: xi

Kod kategorii niebezpieczeństwa: 43-42

Instrukcje bezpieczeństwa: 36\/37-24\/25-22-36

WGK Niemcy: 2

F:8-10-21

Kod celny: 29419090

Toksyczność: LD50 u myszy (mg\/kg): 489 IV; 1734 IP; 5000 SC; 5000 ustnie (Anderson)

Popularne Tagi: Wankomycyna chlorowodorek wąski spektrum glikopeptydowy przeciwdrobnoustrojowe, chińskie wąkawo-chlorowodorniki wąskie spektrum glikopeptydowe dostawcy przeciwdrobnoustrojowe dostawcy, Gramicydyna, Chlorowodorek Camtobell, Semaglutydowy lek na cukrzycę, Fumaran vonoprazan, Voclosporin, 1400-61-9